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最新藥物化學抗生素名詞解釋(三篇)

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最新藥物化學抗生素名詞解釋(三篇)
時間:2023-03-13 09:33:05     小編:zdfb

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藥物化學抗生素名詞解釋篇一

母核上3個手性碳2s,5r,6r

1、化學名:(2s,5r,6r)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽

2、性質不穩定:

內酰胺環不穩定

酸、堿、β-內酰胺酶導致破壞

(1)不耐酸 不能口服

(2)堿性分解及酶解

(3)半衰期短

解決辦法有三種:

①排泄快,與丙磺舒合用

②羧基酯化,緩慢釋放

③與胺成鹽延長時間

(4)過敏反應

生產過程中引入雜質青霉噻唑等高聚物是過敏原

過敏原的抗原決定簇:青霉噻唑基

交叉過敏,皮試后使用!

青霉素的缺點:

①不耐酸,不能口服

②不耐酶,引起耐藥性

②抗菌譜窄

3、發展半合成青霉素(詞干西林):

(1)耐酸青霉素

6位側鏈具有吸電子基團

(2)耐酶青霉素

側鏈引入體積大的基團,阻止酶的進攻

(3)廣譜青霉素

側鏈引入極性大的基團,如氨基

半合成青霉素

(二)氨芐西林

化學名:6-[d-(-)-2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水化合物

4個手性碳,臨床用右旋體

(1)性質同青霉素,可發生各種分解

(2)含游離氨基,極易生成聚合物(共性)

(3)具α-氨基酸性質,與茚三酮作用顯紫色,具肽鍵,可發生雙縮脲反應

第一個廣譜青霉素

(三)阿莫西林

化學名:(2s,5r,6r)-3,3-二甲基-6-[(r)-(-)-2-氨基-2-( 4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。

1、結構類似氨芐西林,苯環4羥基

2、同氨芐西林,四個手性碳,r右旋體

3、性質同氨芐西林,可發生分解和聚合,聚合速度快

4、同氨芐西林,會發生分子內成環反應,生成2,5-吡嗪二酮

(四)哌拉西林

1、是氨芐西林的4-乙基哌嗪甲酰胺衍生物

2、在氨基上引入極性大基團,改變抗菌譜,可抗假單孢菌

(五)替莫西林

6位有甲氧基,對β-內酰胺酶空間位阻,具耐酶活性

藥物化學抗生素名詞解釋篇二

基本要求一:按結構類型分4類

1、β-內酰胺類

2、四環素類

3、氨基糖苷類

4、大環內酯類

基本要求二:作用機制分4類

1、抑制細菌細胞壁的合成:β-內酰胺類

2、與細胞膜相互作用:多粘菌素

3、干擾蛋白質的合成:大環內酯、氨基糖苷、四環素、氯霉素

4、抑制核酸的轉錄和復制:利福霉素

藥物化學抗生素名詞解釋篇三

基本結構特征:

(1)含四元β-內酰胺環,與另一個含硫雜環環拼合(青霉素類、頭孢菌素類)

(2)2位含有羧基,可成鹽,提高穩定性

書(3)和(7):兩類均有可與酰基取代形成酰胺的伯氨基。

青霉素類的基本結構是6氨基青霉烷酸(6-apa),頭孢菌素是7-氨基頭孢霉烷酸(7-aca)。

酰胺基側鏈的引入,可調節抗菌譜、作用強度和理化性質。

(5)都具有旋光性,

青霉素:2s、5r、6r

頭孢霉素:6r、7r

(6)頭孢菌素的3位取代基的改變,可增加抗菌活性,改變藥代動力學性質

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