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藥物化學(xué)抗生素名詞解釋篇一

母核上3個手性碳2s,5r,6r

1、化學(xué)名：(2s,5r,6r)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽

2、性質(zhì)不穩(wěn)定：

內(nèi)酰胺環(huán)不穩(wěn)定

酸、堿、β-內(nèi)酰胺酶導(dǎo)致破壞

(1)不耐酸 不能口服

(2)堿性分解及酶解

(3)半衰期短

解決辦法有三種：

①排泄快，與丙磺舒合用

②羧基酯化，緩慢釋放

③與胺成鹽延長時間

(4)過敏反應(yīng)

生產(chǎn)過程中引入雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物是過敏原

過敏原的抗原決定簇：青霉噻唑基

交叉過敏，皮試后使用!

青霉素的缺點：

①不耐酸，不能口服

②不耐酶，引起耐藥性

②抗菌譜窄

3、發(fā)展半合成青霉素(詞干西林)：

(1)耐酸青霉素

6位側(cè)鏈具有吸電子基團

(2)耐酶青霉素

側(cè)鏈引入體積大的基團，阻止酶的進攻

(3)廣譜青霉素

側(cè)鏈引入極性大的基團，如氨基

半合成青霉素

(二)氨芐西林

化學(xué)名：6-[d-(-)-2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水化合物

4個手性碳，臨床用右旋體

(1)性質(zhì)同青霉素，可發(fā)生各種分解

(2)含游離氨基，極易生成聚合物(共性)

(3)具α-氨基酸性質(zhì)，與茚三酮作用顯紫色，具肽鍵，可發(fā)生雙縮脲反應(yīng)

第一個廣譜青霉素

(三)阿莫西林

化學(xué)名：(2s,5r,6r)-3,3-二甲基-6-[(r)-(-)-2-氨基-2-( 4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。

1、結(jié)構(gòu)類似氨芐西林，苯環(huán)4羥基

2、同氨芐西林，四個手性碳，r右旋體

3、性質(zhì)同氨芐西林，可發(fā)生分解和聚合，聚合速度快

4、同氨芐西林，會發(fā)生分子內(nèi)成環(huán)反應(yīng)，生成2，5-吡嗪二酮

(四)哌拉西林

1、是氨芐西林的4-乙基哌嗪甲酰胺衍生物

2、在氨基上引入極性大基團，改變抗菌譜，可抗假單孢菌

(五)替莫西林

6位有甲氧基，對β-內(nèi)酰胺酶空間位阻，具耐酶活性

藥物化學(xué)抗生素名詞解釋篇二

基本要求一：按結(jié)構(gòu)類型分4類

1、β-內(nèi)酰胺類

2、四環(huán)素類

3、氨基糖苷類

4、大環(huán)內(nèi)酯類

基本要求二：作用機制分4類

1、抑制細菌細胞壁的合成：β-內(nèi)酰胺類

2、與細胞膜相互作用：多粘菌素

3、干擾蛋白質(zhì)的合成：大環(huán)內(nèi)酯、氨基糖苷、四環(huán)素、氯霉素

4、抑制核酸的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制：利福霉素

藥物化學(xué)抗生素名詞解釋篇三

基本結(jié)構(gòu)特征：

(1)含四元β-內(nèi)酰胺環(huán)，與另一個含硫雜環(huán)環(huán)拼合(青霉素類、頭孢菌素類)

(2)2位含有羧基，可成鹽，提高穩(wěn)定性

書(3)和(7)：兩類均有可與?；〈纬甚０返牟被?。

青霉素類的基本結(jié)構(gòu)是6氨基青霉烷酸(6-apa)，頭孢菌素是7-氨基頭孢霉烷酸(7-aca)。

酰胺基側(cè)鏈的引入，可調(diào)節(jié)抗菌譜、作用強度和理化性質(zhì)。

(5)都具有旋光性，

青霉素：2s、5r、6r

頭孢霉素：6r、7r

(6)頭孢菌素的3位取代基的改變，可增加抗菌活性，改變藥代動力學(xué)性質(zhì)